2024 年 7 月 29 日，Alpha Cognition 宣布美国食品药品监督管理局（FDA）已批准 Zunveyl（benzgalantamine）（原名 ALPHA-1062）用于治疗轻中度阿尔茨海默病。阿尔茨海默病 (AD) 是一种进行性脑部疾病，会慢慢破坏记忆力、思维能力，并最终破坏完成简单任务（例如进行对话）的能力。AD 是最常见的痴呆症，影响近 700 万人，也是疗养院入院和死亡的主要原因，70% 的疗养院居民患有 AD。

作为一种新型口服疗法，Zunveyl 具有双重作用机制，旨在消除胃肠道中的药物吸收，可能解决领先的 AD 药物的某些耐受性问题，并结合加兰他敏（galantamine）的疗效和长期益处。耐受性影响治疗依从性，数据显示，55% 的 AD 患者在一年后停止用药，主要是由于胃肠道副作用和失眠。停药可能会给患者本身带来风险，并给疗养院工作人员、医生和护理人员带来不满和负担。

Zunveyl 是治疗 AD 的加兰他敏（galantamine）的前体药物，也是乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEI），据推测，Zunveyl 通过阻止乙酰胆碱的分解来发挥其治疗作用，乙酰胆碱是参与记忆、动机和注意力功能的重要脑神经递质。它也是 α-7 烟碱乙酰胆碱和烟碱 α4β2 受体的变构增强剂。这种作用促进突触前神经元释放乙酰胆碱，使其双重作用模式具有临床意义。Zunveyl 针对 AD 症状，为患者的认知和整体功能以及日常活动能力提供持久的益处，这些都受到 AD 的损害。

加兰他敏自 2001 年起获得 FDA 批准，具有与长期结果相关的广泛和积极的数据，显示了多种大脑受体的活性、抗炎作用，并与改善记忆、注意力和显著降低死亡风险相关。在 AChEI 类药物中，它对认知功能下降的作用也最强，并显著降低了发展为严重痴呆的风险。由于其前药特性，Zunveyl 在通过胃肠道后有效地转化为加兰他敏的活性部分，从而达到与加兰他敏相同的治疗效果。它还具有独特的设计，可消除药物在胃肠道中的吸收，潜在地解决某些耐受性问题，并具有良好的中枢神经系统安全性。

Alpha Cognition首席执行官 Michael McFadden在新闻稿中表示，“Zunveyl 的批准是抗击阿尔茨海默病的关键时刻，因为它是十多年来第二个获得批准的口服 AD 治疗药物。Zunveyl 旨在满足对可耐受且有效的治疗的迫切需求，这种治疗可以改善患者的日常生活并改善长期结果。”

关于关键的 Zunveyl 临床研究

与加兰他敏速释片和加兰他敏缓释胶囊相比，Zunveyl 的批准是基于化学、生产和控制信息和数据，这些信息和数据证明了 Zunveyl 的生物等效性和耐受性。重要的是，这些试验中报告的不良事件极少。

疗效、耐受性和安全性：尊维的疗效基于对健康成人进行的 3 项生物利用度研究，该研究将加兰他敏速释片剂和加兰他敏缓释胶囊与尊维进行了比较。在所有研究中，记录到的尊维消化道不良事件低于 2%，没有发现失眠现象。

双重作用机制：虽然确切的作用机制尚不清楚，但据信，Zunveyl 通过两种不同的途径增强神经递质活性并保护神经元健康，从而改善认知和功能结果。

长期效益：加兰他敏（Zunveyl 的活性部分）的临床试验表明，在长期治疗期间，认知功能和生活质量得到持续改善。