2024年5月23日Laekna宣布，该公司已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于LAE002（afuresertib，一种AKT抑制剂）联合LAE001（CYP17A1/CYP11B2双重抑制剂）（“LAE201”）治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者的III期临床试验方案（mCRPC） 遵循标准护理 （SOC） 治疗。

Laekna于2021年6月在美国和2022年9月在韩国启动了LAE201研究的多区域临床试验的II期临床试验。该试验是一项开放标签、剂量递增和剂量扩展研究，旨在评估联合候选药物的疗效和安全性。

该研究证明了对mCRPC患者的治疗益处。截至 2023 年 11 月 21 日，已有 40 名接受 1-3 线标准治疗（包括至少 1 线阿比特龙或第二代 AR 拮抗剂）进展的患者被纳入推荐的 II 期剂量组。中位rPFS为8.1个月。与历史上标准治疗下 mCRPC 患者 2 至 4 个月的中位 rPFS 相比，这是一个显着的改善[1].联合治疗在治疗可控、紧急不良事件和常规治疗后可恢复的情况下，一般是可以耐受的。

Laekna首席医学官Yong Yue博士表示：“由于LAE002（afuresertib）联合治疗LAE001的II期数据显示，在mCRPC患者中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和安全性，因此已与美国FDA讨论了以下III期关键试验设计，并已于本月获得该方案的批准。“该批准标志着Laekna的一个重要里程碑。SOC 的 1-3 线后 mCRPC 是难以治疗的晚期癌症，预后较差。这是全球未满足的医疗需求。我们期待将这种精准疗法带给需要新治疗方案的mCRPC患者。

关于Afuresertib

Afuresertib（LAE002）是全球仅有的两种处于或完成抗癌治疗关键阶段临床开发的AKT抑制剂之一。

Afuresertib 是一种有效的 AKT 抑制剂，可抑制所有三种 AKT 亚型（AKT1、AKT2 和 AKT3）。根据公开数据，与其他AKT抑制剂相比，Afuresertib已显示出多项优势，包括更高的疗效、更好的效力、更显著的肿瘤抑制暴露和更好的安全性。Capivasertib是阿斯利康首个获批的AKT抑制剂，FDA于2023年11月批准阿斯利康用于治疗HR+/HER2-乳腺癌。

凭借我们在 SABCS 2023 上公布的 afuresertib Ib 期 HR+/HER2- 乳腺癌研究的有希望的疗效数据，Laekna 启动了 III 期关键研究。我们还继续开展治疗乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌和PD-1/PD-L1耐药实体瘤的临床试验，以解决未满足的医疗需求。在几项临床试验中，afuresertib与其他疗法的联合使用显示出良好的疗效结果。

关于 LAE001

LAE001 是一种雄激素合成抑制剂，可抑制CYP17A1和CYP11B2。Laekna 于 2017 年获得诺华公司的 LAE001 许可。根据Frost&Sullivan的数据，LAE001是全球唯一用于治疗前列腺癌的临床试验中的CYP17A1/CYP11B2双重抑制剂。

作为一种CYP17A1/CYP11B2双重抑制剂，LAE001可以阻断雄激素和醛固酮的合成，并可能在没有泼尼松的情况下给药，其短期高剂量或长期暴露可导致多种不良事件。

康和（香港）医药官网发布